Diltiazem hcl 20

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benzothiazépine méthoxybenzène phénoléther anisole Alkylarylthioether éther arylalcoyle benzéniques fragment benzène monocycliques sel d'acétate Tertiaire, amide d'acide carboxylique amine aliphatique tertiaire amine tertiaire lactame ester d'acide carboxamide azacycle thioéther Éther Dérivé d'acide carboxylique dérivé d'hydrocarbures composé Organooxygen composé organo groupe Carbonyle Amine composé aromatique hétéropolycyclique composés aromatiques hétéropolycycliques Pour le traitement de l'hypertension Diltiazem, un bloqueur des canaux calciques de benzothiazépine, est utilisé seul ou avec un inhibiteur de l'enzyme de conversion, pour traiter l'hypertension, l'angor stable chronique, et la variante de l'angor de Prinzmetal. Diltiazem est un membre non-dihydropyridine (DHP) de la classe bloqueur des canaux calciques, avec vérapamil. Diltiazem est similaire à d'autres vasodilatateurs périphériques. Diltiazem inhibe l'influx de calcium extra-cellulaire à travers les membranes des cellules musculaires lisses vasculaires du myocarde et éventuellement en déformant le canal, ce qui inhibe les mécanismes de transmission sélective d'ions de contrôle et / ou d'interférer avec la libération de calcium à partir du reticulum sarcoplasmique. La diminution du calcium intracellulaire inhibe les processus contractiles des cellules musculaires lisses du myocarde, ce qui provoque la dilatation des artères coronaires et systémiques, l'augmentation de l'apport d'oxygène aux tissus du myocarde, une diminution de la résistance périphérique totale, diminution de la pression artérielle systémique et la diminution de la postcharge. Mécanisme d'action Éventuellement en déformant le canal, ce qui inhibe les mécanismes de transmission sélective d'ions de contrôle et / ou d'entraver la libération du calcium à partir du reticulum sarcoplasmique, le diltiazem, comme le vérapamil, inhibe l'influx de calcium extracellulaire à travers à la fois le myocarde et les membranes des cellules musculaires lisses vasculaires. L'inhibition résultante des processus contractiles des cellules musculaires lisses du myocarde entraîne la dilatation des artères coronaires et systémiques et l'apport d'oxygène est améliorée au tissu myocardique. cibles La protéine sorte d'action pharmacologique organisme humain oui Actions inhibiteur Fonction générale: Voltage-gated activité du canal calcique fonction spécifique: Cette protéine est une sous-unité de la dihydropyridine (DHP) des canaux calciques sensibles. Joue un rôle dans le couplage excitation-contraction. Le muscle squelettique DHP sensible à Ca (2 +), le canal peut fonctionner uniquement en tant que complexe de sous-unités multiples. Gene Nom: CACNG1 Uniprot ID: Q06432 Poids Moléculaire: 25,028,105 Da Les références Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Combien de cibles médicamenteuses sont là? Nat Rev Drug Discov. 2006 décembre; 5 (12): 993-6. [PubMed: 17139284] Imming P, Sinning C, Meyer A: Médicaments, leurs objectifs et la nature et le nombre de cibles de médicaments. Nat Rev Drug Discov. Oct 2006; 5 (10): 821-34. [PubMed: 17016423] Budriesi R, Ioan P, Carosati E, Cruciani G, Zhorov BS, Chiarini A: Ligands du site de liaison de diltiazem: un aperçu de quelques chémotypes. Mini Rev Med Chem. Oct 2009; 9 (12): 1379-88. [PubMed: 19929811] Romero M, Sanchez I, MD Pujol: Nouvelles avancées dans le domaine des canaux calciques antagonistes: effets cardiovasculaires et les relations structure-activité. Curr Med Chem Agents Hematol Cardiovasc. 2003 juin; 1 (2): 113-41. [PubMed: 15320693] enzymes Protein Kind l'action Organism Pharmacological humain Actions inconnues inhibiteur de substrat Fonction générale: Vitamine d3 activité 25-hydroxylase Fonction spécifique: cytochromes P450 sont un groupe de monooxygénases hème-thiolate. Dans les microsomes hépatiques, cette enzyme est impliquée dans une voie de transport d'électrons la NADPH-dépendante. Il effectue une série de réactions d'oxydation (par exemple la caféine 8-oxydation, l'oméprazole, le midazolam sulfoxydation 1-hydroxylation et de midazolam 4-hydroxylation) de composés structurellement non apparentées, y compris les stéroïdes, les acides gras et xenobiot. Gene Nom: CYP3A4 Uniprot ID: P08684 Poids Moléculaire: 57342,67 Da Les références Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: une base de données complète sur les enzymes du cytochrome P450, y compris un outil d'analyse des interactions CYP-drogue. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numéro de base de données): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19934256] JA Williams, Anneau BJ, Cantrell VE, Jones DR, Eckstein J, Ruterbories K, Hamman MA, Hall SD, Wrighton SA: capacités métaboliques comparatives de CYP3A4, CYP3A5 et CYP3A7. Drug Metab Dispos. 2002 août; 30 (8): 883-91. [PubMed: 12124305] Interactions médicamenteuses: Cytochrome P450 Interactions médicamenteuses Tableau [Lien] Protein Kind l'action Organism Pharmacological humain Actions inconnues inhibiteur de substrat Fonction générale: Oxygen liaison Fonction spécifique: cytochromes P450 sont un groupe de monooxygénases hème-thiolate. Dans les microsomes hépatiques, cette enzyme est impliquée dans une voie de transport d'électrons la NADPH-dépendante. Il s'oxyde d'une variété de composés structurellement non apparentées, y compris des stéroïdes, des acides gras et des xénobiotiques. Gene Nom: CYP3A5 Uniprot ID: P20815 Poids Moléculaire: 57,108,065 Da Les références Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: une base de données complète sur les enzymes du cytochrome P450, y compris un outil d'analyse des interactions CYP-drogue. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numéro de base de données): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19934256] Interactions médicamenteuses: Cytochrome P450 Interactions médicamenteuses Tableau [Lien] Protein Kind l'action Organism Pharmacological humain Actions inconnues inhibiteur de substrat Fonction générale: Oxygen liaison Fonction spécifique: cytochromes P450 sont un groupe de monooxygénases hème-thiolate. Dans les microsomes hépatiques, cette enzyme est impliquée dans une voie de transport d'électrons la NADPH-dépendante. Il s'oxyde d'une variété de composés structurellement non apparentées, y compris des stéroïdes, des acides gras et des xénobiotiques. Gene Nom: CYP3A7 Uniprot ID: P24462 Poids Moléculaire: 57525,03 Da Les références Interactions médicamenteuses: Cytochrome P450 Interactions médicamenteuses Tableau [Lien] Protein Type d'action Organism Pharmacological humain Actions inconnues substrat Fonction générale: activité hydroxylase Steroid Fonction spécifique: Responsable pour le métabolisme d'un certain nombre d'agents thérapeutiques tels que l'anticonvulsivant médicament S-méphénytoïne, oméprazole, proguanil, certains barbituriques, le diazépam, le propranolol, le citalopram et imipramine. Gene Nom: CYP2C19 Uniprot ID: P33261 Poids Moléculaire: 55,930,545 Da Les références Kosuge K, Jun Y, Watanabe H, Kimura M, Nishimoto M, Ishizaki T, Ohashi K: Effets de l'inhibition du CYP3A4 par diltiazem sur la pharmacocinétique et la dynamique de diazépam par rapport à l'état CYP2C19 de génotype. Drug Metab Dispos. 2001 octobre; 29 (10): 1284-9. [PubMed: 11560871] McGinnity DF, Parker AJ, Soars M, Riley RJ: Automated définition de l'enzymologie de l'oxydation du médicament par le principal médicament métaboliser cytochrome humain P450. Drug Metab Dispos. 2000 novembre; 28 (11): 1327-1334. [PubMed: 11038161] Protein Kind l'action Organism Pharmacological humain Actions inconnues inhibiteur de substrat Fonction générale: activité hydroxylase Steroid Fonction spécifique: responsable du métabolisme de nombreux médicaments et produits chimiques environnementaux qu'il s'oxyde. Elle est impliquée dans le métabolisme des médicaments tels que les anti-arythmiques, des antagonistes des adrénorécepteurs, et les antidépresseurs tricycliques. Gene Nom: CYP2D6 Uniprot ID: P10635 Poids Moléculaire: 55768,94 Da Les références Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: une base de données complète sur les enzymes du cytochrome P450, y compris un outil d'analyse des interactions CYP-drogue. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numéro de base de données): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19934256] Kind Protein actions Organism PHARMACOLOGIQUE humaines Actions inconnues substrat Fonction générale: activité hydroxylase Steroid Fonction spécifique: cytochromes P450 sont un groupe de monooxygénases hème-thiolate. Dans les microsomes hépatiques, cette enzyme est impliquée dans une voie de transport d'électrons la NADPH-dépendante. Il s'oxyde d'une variété de composés structurellement non apparentées, y compris des stéroïdes, des acides gras et des xénobiotiques. Dans l'époxydation de l'acide arachidonique, il génère des acides seulement 14,15- et 11,12-cis-époxyeicosatriénoïques. Il est l'enzyme principale. Gene Nom: CYP2C8 Uniprot ID: P10632 Poids Moléculaire: 55,824,275 Da Les références Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: une base de données complète sur les enzymes du cytochrome P450, y compris un outil d'analyse des interactions CYP-drogue. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numéro de base de données): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19934256] Protein Kind l'action Organism Pharmacological humain Actions inconnues inhibiteur de substrat Fonction générale: activité hydroxylase Steroid Fonction spécifique: cytochromes P450 sont un groupe de monooxygénases hème-thiolate. Dans les microsomes hépatiques, cette enzyme est impliquée dans une voie de transport d'électrons la NADPH-dépendante. Il s'oxyde d'une variété de composés structurellement non apparentées, y compris des stéroïdes, des acides gras et des xénobiotiques. Cette enzyme contribue à la grande variabilité des paramètres pharmacocinétiques du métabolisme des médicaments tels que la S-warfarine, le diclofénac, phenyto. Gene Nom: CYP2C9 Uniprot ID: P11712 Poids Moléculaire: 55,627,365 Da Les références Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: une base de données complète sur les enzymes du cytochrome P450, y compris un outil d'analyse des interactions CYP-drogue. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numéro de base de données): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19934256] Transpalette Protein Kind l'action Organism Pharmacological humain Actions inconnues inhibiteur de substrat Fonction générale: xénobiotiques-transport activité ATPase Fonction spécifique: pompe à efflux énergie dépendante responsable de la diminution de l'accumulation de médicament dans les cellules multirésistantes. Gene Nom: ABCB1 Uniprot ID: P08183 Poids Moléculaire: 141,477,255 Da Les références Polli JW, Wring SA, Humphreys JE, Huang L, Morgan JB, Webster LO, Serabjit-Singh CS: utilisation rationnelle des essais in vitro de la glycoprotéine P dans la découverte de médicaments. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Nov; 299 (2): 620-8. [PubMed: 11602674] Takara K, Sakaeda T, Tanigawara Y, Nishiguchi K, Ohmoto N, Horinouchi M, Komada F, Ohnishi N, Yokoyama T, Okumura K: Effets de 12 Ca2 + antagonistes sur la multirésistance, le transport MDR1-médiation et d'expression MDR1 ARNm. Eur J Pharm Sci. 2002 août; 16 (3): 159-65. [PubMed: 12128170] Saeki T, Ueda K, Tanigawara Y, Hori R, Komano T: transport transcellulaire P-glycoprotéine d'agents d'inversion de MDR. FEBS Lett. 1993 7 juin; 324 (1): 99-102. [PubMed: 8099333] Ce projet est soutenu par les Instituts de recherche en santé (attribution n 111062), Alberta Innovates Canada - Solutions de santé. et par le Centre d'innovation métabolomique (TMIC). un centre de recherche et de base à l'échelle nationale, financé par qui prend en charge une large gamme de pointe métabolomique. TMIC est financé par Génome Alberta. Génome Colombie-Britannique. et Génome Canada. un organisme sans but lucratif qui dirige la stratégie de la génomique nationale du Canada avec 900 millions $ dans le financement du gouvernement fédéral. Maintenance, support et licences commerciales est fourni par Omx personnels Analytics Santé, Inc.